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「ゾニサミドの抗てんかん薬としての特徴と使い方（ゾニサミドの臨床薬理学的性質）」から引用

1） 作用機序

ゾニサミド（ZNS）は、Naチャネルの阻害およびT型Caチャネル（低濃度作働性Caチャネル）の阻害による神経細胞の興奮抑制により抗けいれん作用を示す。T型Caチャネル阻害作用を示す抗てんかん薬は現在、ゾニサミド以外にエトサクシミド（ESM）しかない。したがって、他の抗てんかん薬が無効な発作に対してもしばしば著効を示す。

2） 投与量・増量幅・治療域血中濃度

成人の場合、3～4mg/kgで開始、2週間ごとに2mg/kgずつ、最大10mg/kgまで増量する。基本的に、100～200mgで開始、2週間ごとに100mgずつ、600mgまで増量する。ゾニサミドの治療域血中濃度は10～30μg/mLであるが、若年者では上がりにくい。

3） 半減期・ピーク時間

成人：50～63時間で、成人のピーク時間は2～5時間である。いずれの年齢層でも、ゾニサミドの半減期はかなり長く、ピーク時間が短いため、効果が服用後早く現れ、長く持続する。

4） 他剤との相互作用

ゾニサミドの血中濃度は、フェニトイン（PHT）、カルバマゼピン（CBZ）、PBとの併用により低下するが、バルプロ酸（VPA）の併用では変わらない。また、ラモトリギン（LTG）併用時には低下、上昇のいずれも起こり得る。ゾニサミドを併用した時の他剤の血中濃度は、PHT で上昇することが多く、CBZでは低下、上昇いずれも起こり得る。VPA、LTGの血中濃度は変化しないことが多い。いずれにしても、ゾニサミドが他剤に与える影響は小さく、他剤から受ける影響のほうが大きい。